JSPC優秀賞


2017 Summer Symposium

1P08
高活性第四級アンモニウム塩触媒を用いるエステル交換反応

名古屋大学 大学院工学研究科
○多畑 勇志、波多野 学、石原 一彰

(選考理由)
カルボン酸エステルは医薬品、化成品など工業的に幅広く有用な化合物であることは言うまでもない。
本発表の第四級アンモニウム塩触媒を用いたエステル交換反応によるエステル合成は、金属フリー、低毒性であり、金属の残留、金属による着色の問題が回避され、基質の配位性官能基による触媒の失活も起こらない優れた反応である。
また本触媒は第四級アンモニウム塩であるがゆえに溶媒への溶解性も高く多くの溶媒に適用でき、調製も容易で基質適用範囲も非常に広く、今後の産業利用が大いに期待される。

1P15
ホスゲン反応へのフローリアクターシステムの活用

(株)カネカ Pharma & Supplemental Nutrition Solutions Vehicle 医薬研究グループ
○安河内 宏昭、西山 章、満田 勝

(選考理由)
近年、フローリアクターシステムは従来のバッチプロセスに代わるシステムとして非常に注目されている。本発表では大量スケールでの取り扱いが困難なホスゲン反応をフローリアクターシステムに適用することにより安全性リスクを大幅に低減し、実製造の見通しを示しており、フローケミストリーの発展に大いに寄与するものと言える。
特に、フローリアクターシステムの課題であったライン閉塞問題を用いるアミンを工夫する事により解決し、合わせて多くの汎用溶媒の使用が可能である事を示した。また既に実製造で使用可能なマルチパーパス設備を導入しており、実用化段階に進んでいる数少ない事例と言え、今後の実生産への適用が大いに期待される。

2P06
環状1,2-アミノアルコールのジアステレオ選択的不斉合成法の開発

武田薬品工業株式会社、スペラファーマ株式会社
○平野 沙悠梨、山野 光久

(選考理由)
本発表では多くの医薬品に含まれる重要な骨格の一つである1,2-アミノアルコールの高選択的不斉合成法が示された。本プロセスでは安価で入手容易な反応剤を使用し、堅牢性にも優れたプロセスでキログラムスケールでの製造も達成している。
特にルート確立のみならず、鍵反応であるルテニウム触媒による不斉水素移動反応を駆使し、全ての立体異性体を共通の中間体から簡便に作り分けられる事を示した。また、基質適用性も広く、1,2-アミノアルコールの不斉合成における一般的なプロセス手法として,今後の応用が大いに期待される。

2016 Summer Symposium

1P-39
高活性鉄触媒によるエステル交換反応の開発
(九州大学大学院薬学研究院)
○堀河力也,藤本千佳,田中尊書,矢崎亮,大嶋孝志

2P-32
水素ガスを用いた新規 Pd 除去法の開発

(アステラス製薬 合成技術研究所)
○大場誉徳,吉田信也,古寺哲生,岡田稔

2P-37
ベンゾオキサゾールの C-H カップリングを活用する PDE4 阻害剤の短工程プロセス

(大日本住友製薬 1技術研究本部プロセス化学研究所,2がん創薬研究所)
○黒田貴一1 ,露峯信二郎1 ,児玉朋寛2


ISPC2015

1P-01
Highly Practical New Methylenation Reagent for Aldehydes and Ketones
Kaori Ando*, Takahisa Kobayashi, Nariaki Uchida
(Department of Chemistry and Biomolecular Science, Faculty of Engineering, Gifu University)

1P-36
Root Cause Analysis of Uncontrollable Polymorph -Inhibition of a Trace Amount of Impurity in Selective ALK Inhibitor ASP3026-

Yuji Takahama*, Kazuhiro Takeguchi, Kazuyoshi Obitsu, Norihiro Ueda, Ryoki Orii, Atsushi Ohigashi, Shigeru Ieda, Minoru Okada,
(Process Chemistry Laboratories, Astellas Pharma Inc.)


2014 Summer Symposium 優秀賞授賞式

JSPC2014優秀賞ご受賞おめでとうございます
(左から富岡会長、日本軽金属 岡田さん、武田薬品工業 山田さん、九大院薬 森本さん、
秋山選考委員長)

JSPC2014_Award

2014 Summer Symposium

次亜塩素酸ナトリウム5水和物(結晶)を用いるアルコール類の効率的酸化反応
○岡田倫英1、浅輪智丈1、杉山幸宏1、桐原正之2、岩井利明2、木村芳一3
1日本軽金属、2静岡理工科大理工、3イハラニッケイ化学 )

極微量のルテニウム触媒を用いる不斉水素化反応を利用したfasiglifam製造プロセスの開発
○山田雅俊1、小西隆博1、山下真之1、後藤充孝2、二瓶卓1、中岡圭一郎1、山本哲寛1、山野光久1
(武田薬品工業 1CMC研究センター製薬研究所、2製薬本部製薬技術部)

希土類トリフラートを触媒とするエステルの直接アミド化反応の開発
○森本浩之、藤原理沙、清水悠平、森崎一宏、大嶋孝志
(九大院薬)



2013 Summer Symposium

NaBH4とTFAを用いたラクタム還元反応のプロセス開発
〜安全性評価とスケールアップ〜
○奈賀高志、外山健一、小澤宏樹(田辺三菱製薬(株) )

スルフィドの新規イミド触媒的NaOCl酸化反応の開発と医薬品候補化合物への応用
○福田直弘、澤井泰宏、山ア健、湊幸雄、佐川隆司、稲垣敦士、浦山真一、池本朋己
(武田薬品工業(株))

BF3・THPを用いるシリルエーテルからエステルへのワンステップ保護基変換反応
○加藤淳輝、小山泰人、折山剛(茨城大学)


2012 Summer Symposium

LC-MSを用いた反応解析−プロセス理解を志向して−
○赤尾淳史,宮下祐輔,大江浩志,小坂由紀,新島淳,堀昌樹 (エーザイ )

Pd触媒を用いたシアノ化によるベンゾニトリル誘導体合成のスケールア ップ
○宇津木雅之,小澤宏樹,初田正典 (田辺三菱)

溶媒媒介転移を利用するALK阻害剤ASP3026の結晶多形制御
○平澤俊,小櫃和義,竹口和宏,織井亮毅,家田成,岡田稔(アステラス)

重水素化ベンゾチアゾリンを用いたリン酸触媒によるケトイミンの不斉重水素還元反応
○酒本翼,森啓二,秋山隆彦 (学習院大理 )



ISPC2011

One-Pot High-Yielding Synthesis of the DPP4-Selective Inhibitor ABT-341 by a Four-Component Coupling Mediated by a Diphenylprolinol Silyl Ether
Hayato Ishikawa, Masakazu Honma, Yujiro Hayashi* (Tokyo University of Science, Japan)

Development of a practical synthesis for HDAC Inhibitor AS1623879-CL
Ryoki Orii*, Takashi Kikuchi (Astellas Pharma Inc., Japan)

Development of a Novel Liquid-Phase Peptide Synthesis (LPPS) on Anchors Bearing a Long Aliphatic Chain: AJI-PHASETM
Daisuke Takahashi* (AJINOMOTO Co., Inc. Japan)

Asymmetric Synthesis of Allyl Esters via Vanadium-Lipase Combo Catalyzed Dynamic Kinetic Resolution.
Masahiro Egi1), Koji Sugiyama1)*, Moriaki Saneto1), Ryosuke Hanada1), Katsuya Kato2), Shuji Akai1) [(1)University of Shizuoka, Japan, (2)National Institute of Advanced Industrial Science and Technology, Japan]



    
2010 Summer Symposium

AZADO酸化の工業化検討-実機テスト製造による実証-
日産化学工業(株) 小野田工場技術開発室 医薬品課
○福屋俊輔, 半田道玄, 坂田賢哉, 古田島博之, 大谷基

オリゴRNA合成用新規ホスホロアミダイトモノマーの開発
株式会社カネカ フロンティアバイオ・メディカル研究所
○前田博文, 藤井章雄, 満田勝

抗結核薬R207910の触媒的不斉合成
東京大学大学院 薬学系研究科
○嵯峨裕, 元木理恵, 槇野早恵, 清水洋平, 金井求, 柴崎正勝



2009 Summer Symposium

単体ヨウ素及びDIHを用いたアルコール、アミン、及びハロゲン化物のニトリルへの直接変換反応の研究
千葉大・院理
飯田慎平, 大村亮祐, ○東郷秀雄

エリスロマイシン誘導体GM-611原薬のスケールアップ製造における乾燥トラブルと乾燥条件最適化
中外製薬(株) 合成技術研究部
○小山嘉一郎, 清水仁, 海老原新一

エステルの触媒的水素還元による光学活性アルコールの合成
高砂香料(株) 研究開発本部
○小形理, 猪野恭規, 栗山亙, 松本崇司

メチレンアセタールの非常に緩和で高選択的な脱保護法の開発
阪大院薬
藤岡弘道, ○瀬波賢人, 久保大空, 南辻裕, 前川智弘



2008 Summer Symposium

A Practical Synthesis of the PDE4 inhibitor KW-4490.
Arata Yanagisawa*, Koichiro Nishimura ,Tetsuya Nezu, Kyoji Ando, Ayako Maki, Eiichiro Imai, Shin-ichiro Mohri
(Kyowa Hakko Kogyo, Japan)

An Efficient Synthesis of the PKCb Inhibitor JTT-010 Using a Novel Cyclopropane Ring-Opening Reaction with Indole.
Takashi Inaba*, Masahiro Tanaka, Minoru Ubukata, Takafumi Matsuo, Katsutaka Yasue, Katsuya Matsumoto, Yasuyuki Kajimoto, Takashi Ogo
(Japan Tobacco Inc.,Japan)

Development of Protecting Group Free Catalytic O-Selective Acylation of Aminoalcohols.
Takashi Ohshima*, Takanori Iwasaki, Yusuke Maegawa, Yukiko Hayashi, Kazushi Mashima
(Osaka University, Japan)

Dynamic Kinetic Resolution of Primary Amines by Lipase-Palladium Cocatalysis.
Kiwon Han*, Yoon Kyung Choi, Cheolwoo Kim, Jaiwook Park, Mahn-Joo Kim
(POSTECH, Korea)



2007 Summer Symposium

プロリン触媒による不斉交差アルドール反応を鍵とする抗エイズ薬共通中間体の実用的製造法の開発
住友化学(株) 精密化学品研究所
○池本哲哉, 渡邉要介, 友川淳一, 川上武彦, 上北泰生, 栗本勲

ルテニウム3核クラスター触媒の実用的な合成法の開発とアミド官能基の選択的還元反応
九大・先導研、大学院総理工
○永島英夫, 笹熊英博, 原田斉明, 堤大典, 本山幸弘

新規関節炎治療薬S-2474の製造プロセス開発
塩野義製薬(株) CMC開発研究所 製薬研究部1、工業技術研究所 治験薬製造室2
○尾田勝男1, 増井稔昭2, 野草秀夫1, 樋田壮真1



2006 Summer Symposium

ブラジキニン拮抗剤FR173657の興味深い結晶多形挙動と工業的製造法
アステラス製薬(株) 合成技術研究所 生産技術研究室
○窪田有克, 向井浩二, 五島俊介
アステラス製薬(株) 創薬推進研究所 分析研究室
安田広宣

三環性トリアゾロベンゾアゼピン誘導体のプロセス開発
明治製菓(株) 医薬品総合研究所
○岡田裕美子, 安田昌平, 入江淳, 高橋正明, 山口斉

高活性アルコール酸化触媒 1-methyl-AZADOの開発と展開
東北大院薬
○岩渕好治, 澁谷正俊, 富澤正樹, 服部貴宗, 佐藤貴恒



2005 Summer Symposium

尿失禁治療薬KRP-103の実用的なプロセス開発
杏林製薬(株) 研究センター
○金澤信太郎, 荒谷一郎

BO-653の工業的製法開発
中外製薬(株) 合成技術研究部
○永瀬正弘, 栗田光博, 田野倉武己, 清水元貴, 加藤好章, 田村邦雄, 清水裕仁, 加藤昌宏

対称ジエステルの実用的モノ加水分解反応
テキサス工科大学化学科
○庭山聡美

リパーゼ触媒ドミノ型不斉分子構築法:光学活性多置換イソキサゾリジン類の一段階合成
阪大院薬
○赤井周司, 谷本晃一, 金尾由木子, 大村倉平, 北 泰行


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2004 Summer Symposium

脱水型Ti-Dieckmann環化を用いる1β-メチルカルバペネムの実用的合成
関学大・理工学部, 住友製薬1
○永瀬良平, 萬田尚紀, 御前智則, 砂川洵1, 佐々木章1, 田辺陽

抽出蒸留による光学異性体の工業的分割技術の確立
日本化成 技術開発センター
○加藤雄一, 菅原勉, 岡田和己

BF3・モレキュラーシーブス混合触媒系を用いたスチレン誘導体の実用的なカルボニル-エン反応の開発
三共株式会社 製薬技術研究所
○岡地隆弘, 藤本克彦



2003 Summer Symposium

抗心不全薬FK664の工業化研究
藤沢薬品工業 合成技術研究所
○五島俊介, 坪井弘行, 山中敦夫, 向井浩二, 加々良耕二

消化性潰瘍治療薬S-0509の製造プロセス開発
塩野義製薬株式会社 生産技術研究所 製薬研究部、 *現 日亜薬品工業
○樺木幹雄, *小池晴夫

ニトリルを用いる新規アルキル化法-芳香族アミン類の環境負荷低減型モノアルキル化法
岐阜薬科大学 薬品化学教室
○井川貴詞, 佐治木弘尚, 廣田耕作



2002 Summer Symposium

糖尿病治療薬AJ-9677の重要中間体(R)-3-(2-aminopropyl)-7-benzyloxyindoleの光学分割による合成
長瀬産業 研究開発センター
生中雅也, 藤間義人, ○井上徹, 松山恵介
大日本製薬 化学研究所
賀登志朗, 原田博史, 藤井昭仁

保護基なしの全合成-無保護アミノ酸の反応を利用した光学活性Claviciptic Acidの全合成-
東邦大薬
○横山祐作, 氷川英正, 三橋政治, 宇山亜樹, 広木康広, 村上泰興

リウマチ様関節炎剤中間体キラルアミノフラノン誘導体の製造研究
三菱化学 機能化学品研究センター・API研究所
○松本陽一, 邑上健, 詫摩勇樹


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The Japanese Society for Process Chemistry